Desloratadine

MCE 国际站：Desloratadine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：100643-71-8

纯度：0.9983

货号：HY-B0539

中文名称：氯雷他定EP杂质D) (Desloratadine)

Synonyms：地氯雷他定; Sch34117

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。

体外：Desloratadine (300 nmol/L-100 µmol/L) 抑制 IgE 高亲和受体的细胞中多种炎症介质的释放或产生[1]。 Desloratadine (1-10 μM, 15 min) 对抗 IgE 诱导 IL-4 和 IL-13 分泌的抑制作用是其对组胺和 LTC4 释放的抑制作用的近 6-7 倍[2]。 Desloratadine (0.1-10 μmol/L, 1 h) 剂量依赖性抑制血小板活化因子 (PAF) 诱导的嗜酸性粒细胞趋化和 TNF-α 诱导的嗜酸性粒细胞粘附到人脐静脉内皮细胞[5]。 Desloratadine (1, 10 和 50 μM, 30 min) 抑制慢性鼻窦炎患者的息肉组织中嗜酸性粒细胞和肥大细胞的激活[6]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Desloratadine 以剂量依赖性方式抑制小鼠炎症模型中组胺诱导的足跖水肿 (ED50=0.15 mg/kg; p.o.) 并剂量依赖性降低 Ovalbumins (HY-W250978) 对豚鼠的致敏和致敏豚鼠抗原激发后的咳嗽次数 (最小有效止咳剂量为 0.3 mg/kg)[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：H1 Receptor Human Endogenous Metabolite

参考文献：

[1]. Geha, R.S. and E.O. Meltzer, Desloratadine: A new, nonsedating, oral antihistamine. J Allergy Clin Immunol, 2001. 107(4): p. 751-62.[2]. Schroeder, J.T., et al., Inhibition of cytokine generation and mediator release by human basophils treated with desloratadine. Clin Exp Allergy, 2001. 31(9): p. 1369-77.[3]. Anthes, J.C., et al., Biochemical characterization of desloratadine, a potent antagonist of the human histamine H(1) receptor. Eur J Pharmacol, 2002. 449(3): p. 229-37.[4]. McClellan K, et al. Desloratadine. Drugs. 2001;61(6):789-797.[5]. Agrawal, et al. "Pharmacology and clinical efficacy of desloratadine as an anti-allergic and anti-inflammatory drug." Expert opinion on investigational drugs 10.3 (2001): 547-560.[6]. Kowalski, et al. "Inhibition of nasal polyp mast cell and eosinophil activation by desloratadine." Allergy 60.1 (2005): 80-85.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。