Anamorelin

MCE 国际站：Anamorelin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：249921-19-5

纯度：0.9964

货号：HY-14734

中文名称：阿拉莫林

Synonyms：阿拉莫林; RC-1291; ONO-7643

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。

体外：在 FLIPR 测定中，Anamorelin (ANAM) 对生长素释放肽受体表现出显著的激动剂活性，EC50 值为 0.74 nM。在浓度高达 1,000 nM 时，未观察到 Anamorelin 的显著拮抗剂活性。在结合实验中，Anamorelin 与生长素释放肽受体结合，结合亲和常数 (Ki) 为 0.70 nM。在与放射性标记的 ibutamoren 的竞争测定中，还发现 Anamorelin (ANAM) 与生长素释放肽受体具有高亲和力 (IC50=0.69 nM)。在与 Anamorelin 孵育的大鼠垂体细胞中，对 GH 释放具有剂量依赖性刺激作用，效力 (EC50) 为 1.5 nM。Anamorelin 针对一组超过 100 种受体、离子通道、转运蛋白和酶的活性进行筛选。 Anamorelin 证实与速激肽神经激肽 2 (NK2) 位点结合 (IC50=0.021 μM)；但随后的 NK2 功能测定未证实任何功能活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在大鼠中，与对照组相比，每天口服 3、10 或 30 mg/kg 的 Anamorelin (ANAM) 一次，从治疗的第 2 天到第 7 天显著增加食物摄入量和体重。食物摄入量和体重增加的累积变化呈剂量依赖性增加，并且这些变化在所有剂量水平下都很显著（大鼠 P0-6h[1]）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 为评估食物摄入量和体重，将大鼠分为四组：Anamorelin 3 mg/kg（n=7）、10 mg/kg（n=7）或 30 mg/kg（n=7），或载体对照组（n=8），在单次给药前和给药后 0.25、0.5、1、2、3、4、5 和 6 小时采集 100 μL 血样。用 64.8 mg/kg 戊巴比妥钠麻醉大鼠。将装满肝素化生理盐水的导管插入左股动脉以采集血液，并安装延长管、1 mL 取样注射器和三通旋塞以使多余的血液回流。使用大鼠生长激素 EIA 试剂盒和微孔板读数仪通过免疫化学方法测量血浆中的 GH 水平。测量重复进行。评估了服药后 0 至 6 小时 GH 浓度曲线下面积 (AUC0-6h) 和 GH 血浆浓度的时间过程。猪[1] 在猪中（每组 6 只），通过给药导管将 Anamorelin 直接注入胃腔。在服药前 30 和 15 分钟以及服药后 0、5、15、30、45、60 和 120 分钟采集血样以测定 GH 的刺激曲线。动物接受单剂量（3.5 mg/kg）或每日一次给药（1 mg/kg），连续 7 天，并在第一次和第七次服用 Anamorelin 后获取刺激曲线。为了评估 IGF-1 水平，猪接受安慰剂或 Anamorelin 7 天（1 mg/kg/天），接下来的 7 天两种治疗方法交叉进行。在服药前立即每天采集一次血样。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：对于竞争试验，将 Anamorelin (ANAM) 浓度 (1 pM-10 μM) 与 35S-MK-677 一起添加到膜中。通过添加 10 μM 未标记的 MK-677 来确定非特异性结合。将混合物在 30°C 下孵育 60 分钟，然后将样品应用于已用 0.5% PEI 预处理 60 分钟的 GF/B 过滤器。随后在 0.9% NaCl 中清洗过滤器并使用 OptiPhase 计数器计数[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 0.7 nM (ghrelin receptor)[1]EC50: 0.74 nM (ghrelin receptor)[1]

参考文献：

[1]. Pietra C, et al. Anamorelin HCl (ONO-7643), a novel ghrelin receptor agonist, for the treatment of cancer anorexia-cachexiasyndrome: preclinical profile. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2014 Dec;5(4):329-37.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。