Ifosfamide

MCE 国际站：Ifosfamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：3778-73-2

纯度：≥98.0%

货号：HY-17419

中文名称：异环磷酰胺

Synonyms：异环磷酰胺

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ifosfamide 是一种烷化剂 (DNA alkylator)，具有广谱的抗肿瘤作用。

体外：异环磷酰胺是一种烷基化化疗药物，对多种肿瘤具有活性[1]。异环磷酰胺由细胞色素 P450 家族激活。异环磷酰胺 (0-5 mM) 抑制 CYP2B1 表达的 C8III-1 细胞的活力，而仅在高浓度 (5 mM) 下对不表达 CYP2B1 的 CrFK 细胞具有细胞毒性[2]。CYP BM3 突变体可激活异环磷酰胺，异环磷酰胺对人类 U2OS 细胞具有抑制活性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：交配前给予异环磷酰胺 (50 mg/kg，腹腔注射) 可增加妊娠大鼠着床后丢失率并吸收胎儿。异环磷酰胺 (50 mg/kg，腹腔注射) 还可降低妊娠大鼠血清中的孕酮。然而，25 mg/kg 剂量的异环磷酰胺与对照组大鼠无明显差异。异环磷酰胺 (25、50 mg/kg，腹腔注射) 可诱导胎盘和产前大鼠的细胞凋亡和组织学变化，最敏感的胎儿器官是大脑、肝脏和肾脏[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 交配前，将雌性大鼠分成 4 组，每组 8 只：第 1 组，未经治疗的阴性对照组；第 2 组，大鼠腹腔注射 1 毫升 0.9% NaCl；第 3 组，大鼠腹腔注射 25 毫克/千克异环磷酰胺；第 4 组，大鼠腹腔注射 50 毫克/千克异环磷酰胺。连续 5 天每天注射一次异环磷酰胺后，将三只雌性大鼠与一只未经治疗的雄性大鼠关在一个笼子里，最多 1 周。每天检查阴道涂片以确定是否怀孕。如果检测到精子，交配后的第一个 24 小时就是怀孕的第一天。将怀孕的雌性大鼠单独饲养，每天观察是否有中毒和流产的迹象。所有怀孕动物在妊娠第 18 天断头处死。将心脏血液（2.5 -3 mL/只）采集到非肝素化的试管中，以 3,000×g 离心 30 分钟，倒出血清并储存在 -70°C 下，直到用于激素测定。采血后，取出子宫和双侧卵巢，在生理盐水中清洗，目视计数妊娠黄体，并计数每个子宫角中的着床部位、吸收部位和存活胎儿数。将每个胎儿从脐带中取出，称重并测量头臀 (CR) 长度。检查胎儿是否有外部畸形，并记录胎盘重量。对照组和治疗组的胎儿和胎盘在 10% 中性缓冲福尔马林中固定，以进行免疫组织化学和组织学检查[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：在 3 厘米培养皿中，将 4 × 104 个细胞接种在 2 mL 培养基中。第二天，加入异环磷酰胺，使最终浓度从 0 到 5 mM。再过六天，除去培养基，用 PBS 清洗细胞，然后染色或计数[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DNA Alkylator[1]

参考文献：

[1]. Helal M. Prenatal effects of transplacental exposure to ifosfamide in rats. Biotech Histochem. 2016 Jul;91(5):357-68.[2]. Karle P, et al. Necrotic, rather than apoptotic, cell death caused by cytochrome P450-activated ifosfamide. Cancer Gene Ther. 2001 Mar;8(3):220-30.[3]. Vredenburg G, et al. Activation of the anticancer drugs cyclophosphamide and ifosfamide by cytochrome P450 BM3 mutants. Toxicol Lett. 2015 Jan 5;232(1):182-92.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。