Bleomycin sulfate

MCE 国际站：Bleomycin sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：9041-93-4

纯度：0.9935

货号：HY-17565

中文名称：硫酸博来霉素；硫酸博莱霉素；争光霉素

Synonyms：硫酸博来霉素; Bleomycin sulfate

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bleomycin sulfate 是一种 DNA 损伤剂，抑制 DNA 合成。Bleomycin sulfate 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。

体外：Bleomycin sulfate (BLM) 被选为人类淋巴细胞中研究最充分的微核 (MN) 诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的 Bleomycin 诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时 Bleomycin 是真正的拟放射化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。 Bleomycin sulfate 对UT-SCC-19A细胞系的 IC50 值为4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对 Bleomycin sulfate (BLM) 具有更强的抗性；IC50 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM[2]。 Bleomycin sulfate (50，100 μM；24，48 小时) 在 RLE-6TN 细胞 (50 μM) 和 A549 细胞 (100 μM) 中诱导肺纤维化[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bleomycin suLfate (3.5-4.0 mg/kg；气管内滴注) 使肺羟脯氨酸水平显著增加，并增加右肺尾叶质量；体重在第 4 天下降，然后在第 7 天增加[3]。 Bleomycin suLfate (5.0 mg/kg/d；气管内滴注) 可诱导 BALB/c 小鼠 (20-30 g; 8 周龄; 雄性) 肺纤维化，增加 α-SMA 和胶原蛋白 I 的表达水平[4]。 Bleomycin sulfate (2.5 mg/kg；1.25 mg/mL，50 μL；气管内滴注) 可在雄性 C57BL/6 小鼠 (8 周龄，约 24.5 g) 中诱导肺纤维化[5]。Bleomycin sulfate 肌内、皮下、腹膜内或胸膜内给药后迅速吸收，并在约 60 分钟内达到血浆峰值浓度。静脉注射药物中只有不到 1% 与血浆蛋白结合，从而实现高生物利用度。此外，经计算 Bleomycin sulfate 的平均血浆药物清除率接近 70 mL/min/m2。Bleomycin sulfate 具有较高的血浆消除率和尿排泄率[6]。Bleomycin sulfate 可用于构建肺纤维化模型。

IC50 & Target：DNA/RNA Synthesis[1]

参考文献：

[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.[2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.[3]. Corboz MR, et al. Therapeutic administration of inhaled INS1009, a treprostinil prodrug formulation, inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pulm Pharmacol Ther. 2018 Apr;49:95-103.[4]. Ling Peng, et al. Scutellarin ameliorates pulmonary fibrosis through inhibiting NF-κB/NLRP3-mediated epithelial-mesenchymal transition and inflammation. Cell Death Dis. 2020 Nov 13;11(11):978.[5]. Kang Miao, et al. Scutellarein inhibits BLM-mediated pulmonary fibrosis by affecting fibroblast differentiation, proliferation, and apoptosis. Ther Adv Chronic Dis. 2020 Jul 30;11:2040622320940185.[6]. Brandt JP, et, al. Bleomycin. National Library of Medicine. August 28, 202[7]. Gul A, et, al. Pulmonary fibrosis model of mice induced by different administration methods of bleomycin. BMC Pulm Med. 2023 Mar 21;23(1):91.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。